Studi Pelepasan, Ketersediaan Hayati dan Efek Iritasi Terhadap Lambung dari Kapsul Mengandung Aspirin Dibandingkan Ascardia

Abstract

A researc ofdrug release, bioavailibility and the irritation effect of alginate capsules containing aspirin on the stomach compared to Ascardia tablet has been conducted. The aspirin release was studied in the medium of pH 1,2 (simulated gastric medium) and then the next three hours in the medium of pH 6,8 (simulated intestinal medium). The bioavailibility study was conducted on rabbits and volunteers using plasma samples. The irritation effect on the stomach was performed using rabbits. The release profile of aspirin from alginate capsules was as same as it release from Ascardia tablets, where both did ot release the aspirin in the medium of pH 1,2, but aspirin was released immediately in the medium of pH 6,8. The criteria of bioequivalence was determined according to three pharmacokinetic parameters, i.e. Cmax, tmax and AVC. The bioavailibility testing in rabbits showed thar only one parameter (tmax) full filed the bioequivalence between alginate capsules and Ascardia tablets. But, in volunteers with plasma samples showed that three parameters (tmax, Cmax and AUC) full filed the criteria of bioeqivalence between alginate capsules and Ascardia tablets. Therefore, alginate capsules containing aspirin and Ascardia tablets were bioequivalence products. Oral administration of alginat capsules containing aspirin id not cause irritation in stomach ofrabbits as same as using Ascardia tablets.

Telah dilakukan penelitian studi pelepasan, ketersediaan hayati dan efek iritasi terhadap lambung dari kapsul alginat yang mengandung aspirin dibandingkan dengan tablet Ascardia. Pengujian pelepasan aspirin dilakukan pada medium pH berganti yaitu 2 jam pertama dalam cairan lambung buatan (pH 1,2) dan 3 jam berikutnya dalam usus buatan (pH 6,8). Pengujian ketersediaan hayati dilakukan pada kelinci dan sukarelawan dilakukan dengan menggunakan sampel plasma. Pengujian efek iritasi pada lambung dengan menggunakan kelinci. Profil disolusi aspirin dari kapsul alginat dan tablet Ascadia adalah sama dimana keduanya tidak melepaskan aspirin dalam medium pH 1,2 tetapi melepaskan aspirin dengan segera dalam medium pH 6,8. kriteria bioekivelensi adalah berdasarkan tiga parameter farmakokinetik, yaitu Cmaks, tmaks dan AVC. Hasil percobaan ketersediaan hayati pada kelinci menunjukkan parameter tmaks yang memenuhi parameter bioekivalensi antara kapsul alginat dan tablet Ascardia, sedangkan pada manusia dengan sampel plasma ketiga parameter farmakokinetik yaitu tmaks, C maks dan AVC memenuhi kriteria bioekivalensi. Oleh karena itu, kapsul alginat yang mengandung aspirin dan tablet ascardia adalah produk yang bioekivalen. Pemakaian oral kapsul alginat yang mengandung aaspirin seperti halnya tablet Ascardia tidak menyebabkan iritasi pada lambung.