Formulasi dan Uji Penetrasi In Vitro Transdermal Patch Aspirin Menggunakan Kombinasi Polimer Eudragit RL 100 dan Eudragit RS 100 dengan Variasi Enhancer

Abstract

Penggunaan aspirin secara oral untuk mencegah sekunder penyakit jantung dan pembuluh darah otak sudah lama dikenal. Namun pemberian secara oral dapat menyebabkan kerusakan pada mukosa saluran cerna hingga terjadi perdarahan. Untuk mencegah hal tersebut dapat diatasi dengan dikembangkan menjadi transdermal patch yaitu perekat obat yang ditempatkan di atas kulit dengan dosis obat dan tingkat pelepasan tertentu agar mencapai sirkulasi sistemik. Penelitian ini bertujuan untuk mengevaluasi kombinasi polimer Eudragit RL 100 dan Eudragit RS 100 terhadap karaktersistik dan penetrasi aspirin dari transdermal patch dan pengaruh penambahan variasi peningkat penetrasi terhadap penetrasi aspirin dari transdermal patch Penelitian ini bersifat eksperimental, aspirin diformulasikan dengan metode solvent evaporation. Sediaan Patch dibuat dalam 5 formula terdiri dari kombinasi polimer Eudragit RL 100 dan Eudragit RS 100 F1-F5 dengan masing masing perbandingan 3:1; 6:1; 9:1; 12;1; dan 1:0, kemudian dilakukan uji penetrasi dengan menggunakan kulit kelinci dan alat Sel Difusi Franz untuk menentukan sediaan patch aspirin dengan kombinasi polimer terbaik. Selanjutnya dibuat dalam 12 formula dengan penambahan peningkat penetrasi dengan asam oleat, d-limonene, mentol, atau polietilen glikol 400 dengan konsentrasi masing-masing 5, 10, dan 15% (F5A-F5L) untuk meningkatkan penetrasi aspirin ke dalam kulit sehingga diperoleh hasil yang lebih baik. Hasil pengujian menunjukkan bahwa semua patch berwarrna transparan, tidak berbau, memiliki konsistensi lengket dan kondisi permukaan yang rata; ketebalan antara 0,134 sampai 0,137 mm; bobot antara 71,007 sampai 71,093 mg; daya tahan lipat lebih dari 300; pengembangan 4,364 sampai 5,769%; kandungan uap air 1,968 sampai 3,252%; dan daya serap uap air 1,200 sampai 2,379%. Formula dengan jumlah kumulatif aspirin terpenetrasi tertinggi yaitu formula F5, hanya Eudragit RL 100, sebesar 3,156 mg selama 8 jam. Berdasarkan pemeriksaan inkompatibilitas tidak terjadi interaksi antara aspirin dengan polimer. Formula dengan variasi peningkat penetrasi terbaik adalah formula F5C, yang mengandung asam oleat 15% dengan jumlah kumulatif aspirin terpenetrasi 7,569 mg. Berdasarkan hasil penelitian, disimpulkan bahwa transdermal patch aspirin memiliki karakteristik yang baik. Sediaan transdermal patch aspirin dengan polimer Eudragit RL 100 tanpa Eudragit RS 100 (formula F5) dan peningkat penetrasi asam oleat 15% (formula F5C) menghasilkan penetrasi yang paling tinggi.

The use of aspirin orally to prevent secondary heart and cerebral vascular disease has long being known. However, oral administration can cause damage to the gastrointestinal mucosa until bleeding occurs. To prevent this, it can be overcome by developing transdermal patch preparations, namely drug adhesives that is placed on the skin with a certain dose of drug and release level to reach the systemic circulation. This research aims to determine the effects of using combinations of polymer Eudragit RL 100 and Eudragit RS 100 to characteristics and penetration test of aspirin transdermal patch and the effects of aspirin adding various penetration enhancer. This research was experimental, aspirin was formulated using the solvent evaporation method. The patch preparations were made into five formulas with a combination of polymer Eudragit RL 100 and Eudragit RS 100 as F1 until F5 with ratio of 3:1; 6:1; 9:1; 12:1; and 1:0, then penetration test was carried out using rabbit skin and Franz Diffusion Cell to determine the aspirin patch preparation with the best polymer combination. Furthermore, it was formulated in twelve formulas with the addition of a penetration enhancer with oleic acid, d-limonene, menthol, or polyethylene glycol 400 with concentrations of 5, 10, and 15% respectively as F5A until F5L to increase the penetration of aspirin into the skin for better results. Evaluation of aspirin patch has transparent visual characteristics, odorless, had a sticky consistency and flat surface conditions; thickness between 0.134 to 0.137 mm; weights between 71.007 to 71.093 mg; folding endurance of more than 300; swelling 4.364 to 5.769, moisture content 1.968 to 3.252%, and moisture uptake 1.200 to 2.379%. The formula with highest cumulative of penetrared aspirin was formula F5, which only had Eudragit RL 100, amounting 3.156 mg for 8 hours. Based on the incompatibility examination, there was no interaction between aspirin and the polymer. The formula with the best penetration enhancer variation was F5C, which contains 15% oleic acid with a cumulative of penetrated of aspirin was 7.569 mg.Based on the results of the above research, it can be concluded that the transdermal patch of aspirin has good characteristics. Transdermal patch of aspirin contain Eudragit RL 100 without Eudragit RS 100 (Formula F5) with oleic acid 15% as penetration enhancer giving highest penetration result.