Optimasi Polimer Polietilen Glikol 400 dan Polivinil Pirolidon Serta Etil Selulosa Terhadap Karakter Fisik dan Pelepasan Ketoprofen dari Matriks Patch Transdermal

Abstract

Background: Ketoprofen is one of the propionic acid derivative drugs that have anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effects. In oral administration, ketoprofen has a 1-4 hour elimination time, which causes the frequency of drug use to become more frequent. This will affect the patient's nurture in drug ingestion. To overcome this drug delivery system with transdermal route can be an alternative. Purpose: To know the polymer to characteristic, ketoprofen release profile from transdermal patch matrix in vitro on optimum formula. Methods: Patch is formulated with solvent evaporation technique. Pacth is made in 4 formulas comprising a combination of Polyethylene glycol polymer, Polyvinyl pyrrolidone and Ethyl cellulose where the polymer ratio is F1 (2: 2: 2), F2 (4: 1: 1), F3 (1: 4: 1) and F4 ( 1: 1: 4). The active substance (ketoprofen), the polymer mixture, menthol is dissolved in a methanol mixture: chloroform (1: 1) with the aid of a stirrer, the mixture is poured into the mold and kept at room temperature until dry to form a film matrix and then inserted into the plaster. The dried film was evaluated in physicochemical characteristics and release profile in vitro. The optimal formula determined by the Design Expert version 7 software uses the simplex lattice design. T-test test from simple test mixture in OpenStat software is used to confirm data from optimum formula. Results: The results show that white ketoprefen patch is dry, odorless and flat surface. Uniformity of weight between 265 ± 3 mg to 283 ± 2.51 mg. The thickness is between 0.961 ± 0.00057 cm to 0.989 ± 0.0066 cm. Drying losses between 1.1 ± 0.015% to 2.83 ± 0.050%. Drug levels 95.26 to 97.98%. Conclusion: The ketoprofen patch obtained by the solvent-colored solvent evaporation method and the surface is flat. No interactions between drugs and polymers were found. Testing characteristics meet the requirements. The drug release follows the order of Korsemeyer peppas. The polymer optimization results obtained from the expert design produced the best formula of Polyethylene glycol 109,242 mg, Polyvinyl pyrrolidone 120,346 mg and Ethyl cellulose 25,373 mg. Thus, this formula can be developed into a transdermal drug delivery system.

Latar belakang: Ketoprofen merupakan salah satu obat turunan asam propionat yang memiliki efek anti inflamasi, analgesik dan antipiretik. Pada pemakaian per oral, ketoprofen memiliki waktu paru eliminasi 1-4 jam, sehingga menyebabkan frekuensi pemakaian obat menjadi lebih sering. Hal ini akan berpengaruh pada kepatuhan pasien dalam mengkosumsi obat . Untuk mengatasi hal tersebut sistem penghantaran obat dengan rute transdermal dapat menjadi alternatif. Tujuan Penelitian: untuk mengetahui polimer terhadap karakteristik, profil pelepasan ketoprofen dari matriks patch transdermal secara in vitro pada formula optimal Metode: Pacth diformulasi dengan tekhnik penguapan pelarut. Pacth dibuat dalam 4 formula terdiri dari kombinasi polimer Polietilen glikol, Polivinil pirolidon dan Etil selulosa dimana perbandingan polimernya adalah F1 (2:2:2), F2 (4:1:1), F3 (1:4:1) dan F4 (1:1:4). Zat aktif (Ketoprofen), campuran polimer, mentol dilarutkan dalam campuran metanol:kloroform (1:1) dengan bantuan stirrer, campuran dituangkan pada cetakan dan disimpan pada suhu kamar hingga kering sampai terbentuk matriks film lalu dimasukkan ke dalam plester. Film yang telah kering dievaluasi karakteristik fisikokimia dan profil pelepasan secara in vitro. Formula optimal yang ditentukan dengan software Design Expert versi 7 menggunakan simplex lattice design. Uji T-test dari mixture simple test pada software OpenStat digunakan untuk mengkonfirmasi data dari formula optimal. Hasil: Hasil pengujian menunjukkan bahwa patch ketoprofen berwarna putih kering, tidak berbau dan permukaan rata. Optimalisasi formula yang terbaik diperoleh dari design expert yaitu polietilen glikol 109,242 mg, polivinil pirolidon 120,346 dan etilselulosa 25,373 mg menghasilkan keseragaman bobot antara 265 ± 3 mg sampai 283 ± 2,51 mg. Ketebalan antara 0,961 ± 0,00057 cm sampai 0,989 ± 0,0066 cm. Susut pengeringan antara 1,1 ± 0,015 % sampai 2,83 ± 0,050 %. Kadar obat 95,26 sampai 97,98%. Kesimpulan: Patch ketoprofen yang diperoleh dengan metode penguapan pelarut berwarna putih dan permukaan rata. Tidak ditemukan interaksi antara obat dengan polimer. Pengujian karakteristik memenuhi persyaratan. Pelepasan obat mengikuti orde Korsemeyer- peppas. Hasil optimasi polimer yang diperoleh dari design expert menghasilkan formula yang terbaik dari Polietilen glikol 109,242 mg, Polivinil pirolidon 120,346 mg dan Etil selulosa 25,373 mg. Dengan demikian, formula ini dapat dikembangkan menjadi sistem penghantaran obat transdermal.